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[精选]作用于血液及造血系统的药物DrugsAffectingBlood--资料

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作用于血液及造血系统的药物 Drugs Affecting Blood ? Thrombosis ? Platelet inhibitor ? Anticoagulants ? Thrombolytic agents ? Treatment of Bleeding ? Treatment of Anemia 学习提要 ? 复习凝血和抗凝血过程的动态平衡 ? 重点掌握肝素、双香豆素、抗栓药(抗血小板药和 纤维蛋白溶解药)作用特点、作用机制、临床应用 及用药注意事项。 ? 了解止血药的作用及其应用。 ? 一般了解抗贫血药叶酸、维生素B12的作用、作用 机制和应用—自学。 ? 概述 Hemostasi ? 血液的流动性与凝固性的调节:s 凝血与抗凝机制; 纤维蛋白溶解系统与抗纤溶机制 ? 重要因子: 内源性Protein C & S: Va, VIIIa, Xa AT-III: IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa ? 血栓形成 Thrombosis ? 血管壁损伤、内皮细胞的损伤,抗栓能力减弱 动脉粥样硬化、动脉炎、静脉内膜炎、高脂血、 高血压、免疫反应 ? 血液成分改变,血小板活化、凝血因子激活、 纤维蛋白形成 ? 血流状态的改变:缓慢、停滞、局部形成涡流 ? 血栓形成过程 血小板黏附---活化聚集---血液凝固、纤维蛋白形成 Formation of a hemostatic plug 1 Damage to vessel expose collagen to subendothelium 2 Platelet adhesion and release of granules Chemical mediators Released by platelets Prothrombin (II) +2 Thrombin (IIa) 3 Fibrinogen(I) Fibrin 1 Activation of 4 coagulation factors in plasma Platelets cover and adhere to exposed subendothelial surface 3 Platelet aggregation and formation of fibrin plug Balance between levels of PGI2 and TXA2 influences whether platelet aggregates or circulates freely 5-HT ADP TXA2 binds to receptors on other platelets thereby initiating release of additional aggregating agents. Platelet TXA2 Granules DAG PGG2, PGH2 IP3 Aspirin ATP cAMP Dipyridamole AA ?Healthy, intact endothelium releases PGI2 into plasma. ?PGI2 binds to platelet membrane receptors causing synthesis of cAMP. ?cAMP inhibits release of granules containing aggregating agents. PGI2 Endothelial cells Collagen fibers 5`-AMP TXA2 ?Thrombin, TXA2 and exposed collagen cause release of AA from platelet membrane. ?TXA2 is synthesized from AA and released from the platelet. ?This pathway is inhibited by aspirin. 血管壁损伤 胶原暴露 血小板 粘附 颗粒释放 ATP AC 内源性凝血 ADP cAMP 过程启动 IIa 血小板聚集 + PLA2 抑制 纤维蛋白原 纤维蛋白 花生四烯酸 纤溶酶原 溶解 纤溶酶 XIIa,Ka,激活因子 TXA2 COX PGG2 PGH2 PGI2 SK,UK,t-PA 血小板内 血管壁内 ? 抗栓药(Antithrombotic drugs) 一、抗凝血药(Anticoagulants) 二、纤维蛋白溶解药 (Fibrinolytics) 三、抗血小板药(Antiplatelet drugs) ? 抗栓药(antithrombotic drugs) 一、抗凝血药(Anticoagulants) ? 肝素 Heparin ? 水蛭素 Hirudin ? 香豆素类 Coumarin 二、纤维蛋白溶解药 (Fibrinolytics) ? 链激酶: Streptokinase ? 尿激酶: Urokinase ? 组织型纤维蛋白溶酶原激活剂: t-pA, (Human tissue-type plasminogen activator) ? 抗凝血药 (Anticoagulants) CH2OSO3O OH O GlcN sulfate O NHSO3- 肝素 (Heparin) 注射用抗凝血药 O CO2OH O OSO3- IdUA sulfate CH2OSO3O OH O NHSO3- GlcN sulfate O CO2OH O OH IdUA CH2OSO3O OH O NHSO3- GlcN sulfate CO2O OH O OH GlcUA CH2OSO3O OH O NHAc- GlcNAc 一、化


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